阿奇霉素沖不開(kāi)似的—阿奇霉素為什么用水化不開(kāi)
阿奇霉素使用的三大困惑？
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阿奇霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物，有著特殊的抗菌譜和超長(zhǎng)的血漿半衰期，不需要做皮試，臨床使用效果也不錯(cuò)，因而被臨床醫(yī)生廣泛使用。臨床醫(yī)護(hù)人員在使用過(guò)程中也存在一些困惑，本文總結(jié)了阿奇霉素在使用中的三大困惑，并一一解答。
1、 為什么注射給藥高濃度高滴速，低濃度低滴速？
關(guān)于這個(gè)問(wèn)題，主要有 2個(gè)原因：
1. 與減少藥物不良反應(yīng)有關(guān)
臨床上為了減少靜脈炎、胃腸道反應(yīng)及避免急性肺水腫等不良反應(yīng)的發(fā)生，注射給藥時(shí)主張高濃度高滴速，低濃度低滴速。
注射給藥首先用適量注射用水充分溶解，配制成100 mg/ml溶液，再加入250 ml或500 ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終配制成1-2 mg/ml的靜脈滴注液。
靜脈滴注時(shí)每500 mg本藥?kù)o脈滴注時(shí)間不宜少于60分鐘，藥液濃度為1 mg/ml時(shí)滴注時(shí)間應(yīng)為3小時(shí)，濃度為2 mg/ml時(shí)滴注時(shí)間應(yīng)為1小時(shí)，滴注液濃度不得高于2 mg/ml，臨床使用應(yīng)嚴(yán)格按說(shuō)明書(shū)溶解、稀釋和輸注。
2. 滴注時(shí)間與配液總量有關(guān)
即在在固定劑量下，濃度低所使用的溶媒量多，濃度高所使用溶媒量少。即：1 mg/mL（500 mL）；2 mg/mL（250 mL）。為防止心臟負(fù)荷加重，所以會(huì)有滴注時(shí)間上的差別。
二、為什么口服給藥一日一次，吃3停4？
因進(jìn)食可影響阿奇霉素的吸收，故口服制劑應(yīng)在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用，阿奇霉素給藥后的血消除半衰期為 35～48 小時(shí)，在組織中的半衰期為 68 小時(shí)。也就是說(shuō)，用藥 3 天后會(huì)在組織中依然保持一個(gè)有效的抑菌濃度，且可持續(xù) 4 天以上。因此，對(duì)于有些需要較長(zhǎng)時(shí)間服用的，建議采用"吃3天停4天，再吃3天"的用法。既能保證藥物療效，又能減少服藥量，降低藥物的不良反應(yīng)。
3、 目前一些文獻(xiàn)報(bào)道阿奇霉素有致人死亡案例，使用阿奇霉素安全嗎？阿奇霉素使用還有哪些注意事項(xiàng)？
1、阿奇霉素有致人死亡案例報(bào)道，經(jīng)分析，認(rèn)為阿奇霉素致患者死亡可能與下列因素有關(guān)：超適應(yīng)證用藥；用藥人群選擇不當(dāng)（本身有心臟疾病）；阿奇霉素過(guò)敏；聯(lián)合用藥不當(dāng)；用藥安全意識(shí)不強(qiáng)等因素有關(guān)。患兒年齡＜2 歲者，應(yīng)謹(jǐn)慎口服阿奇霉素，而年齡＜16 歲者，應(yīng)謹(jǐn)慎注射阿奇霉素；嚴(yán)格按說(shuō)明書(shū)、診療指南使用阿奇霉素能保證其安全性。
2、阿奇霉素使用的注意事項(xiàng)
1、肝功能不全、肝病患者盡量避免選用該品
阿奇霉素主要經(jīng)肝臟清除，故肝功能不全者盡量不使用該品；腎功能不全，當(dāng)肌酐清除率≤10ml/min時(shí)，這類患者也需慎用。
2、心臟病患者避免使用
阿奇霉素可能引起心電活動(dòng)異常改變，導(dǎo)致潛在的致命性心律失常。先天或已知有QT間期延長(zhǎng)的患者、低血鉀或低血鎂者、心率較慢者、接受某些抗心律失常藥物治療者或心律失常者較易發(fā)生此類風(fēng)險(xiǎn)，有心臟病患者避免使用阿奇霉素。
3、重癥肌無(wú)力者盡量避免使用
大環(huán)內(nèi)環(huán)類抗生素、氨基糖苷類、喹諾酮類及林可類藥物均可以導(dǎo)致肌無(wú)力癥狀加劇，以至誘發(fā)危象的發(fā)生。
4、阿奇霉素和辛伐他汀二者合用，易引起肝壞死，兩者慎用
辛伐他汀、阿托伐他汀由肝藥酶CYP3A4代謝，是CYP3A4酶底物，而阿奇霉素等大環(huán)內(nèi)酯類為CYP3A4抑制劑，兩者合用發(fā)生相互作用，使他汀類藥物血漿濃度上升，可能引起急性肝壞死。建議當(dāng)阿奇霉素與辛伐他汀合用時(shí)，必須控制辛伐他汀的日劑量在20 mg以內(nèi)并注意定期檢查肝功能。
5.阿奇霉素在人體內(nèi)作用的時(shí)間較長(zhǎng)，停藥3天內(nèi)不宜飲酒。
酒精會(huì)加速人體內(nèi)的酶促反應(yīng)，使人體肝臟內(nèi)的酶大量增加，可能增大藥物的副作用，如果出現(xiàn)較嚴(yán)重的腹瀉、嘔吐、頭暈等癥狀，應(yīng)立即停藥并及時(shí)就診。
6.配伍禁忌：阿奇霉素不宜與其他靜脈內(nèi)輸注物、添加劑、藥物配伍，也不能同時(shí)在同一條靜脈通路中滴注。
參考資料：
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[4]阿奇霉素6大注意事項(xiàng) 千萬(wàn)要記住！陳泉峰 / 基層醫(yī)師
[5]藥品說(shuō)明書(shū)
[6]美康合理用藥軟件
