阿奇霉素跟羅紅霉素哪個(gè)對胃刺激大(阿奇霉素片和羅紅霉素哪個(gè)副作用大)

，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是臨床廣泛應(yīng)用的一類具14、15和16元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)的抗生素，抗菌譜涵蓋需氧革蘭陽性菌、革蘭陰性菌和厭氧球菌等，抗菌活性強(qiáng)，主要針對呼吸道感染性疾病或作為β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者的替代用藥，無嚴(yán)重不良反應(yīng)。主要作用機(jī)制為不可逆性結(jié)合細(xì)菌核糖體50S亞基抑制蛋白質(zhì)合成。

阿奇霉素作用機(jī)制

阿奇霉素能有效的抑制多種革蘭氏陽性球菌、衣原體、支原體以及嗜肺軍團(tuán)菌感染，對流感嗜血桿菌具有較高的抗菌活性，其具體機(jī)制是:

通過與細(xì)菌細(xì)胞壁上核糖體上的50S亞基結(jié)合，阻止新生肽鏈的合成與翻譯，阻止50S亞基的組裝，進(jìn)而抑制依賴于ＲNA的蛋白質(zhì)在體內(nèi)的合成，從而達(dá)到抗感染的作用。經(jīng)大量的研究發(fā)現(xiàn)，阿奇霉素克服了大環(huán)內(nèi)酯類抗生素對流感嗜血桿菌抗菌能力差的缺點(diǎn)，從而擴(kuò)大了臨床應(yīng)用的范圍，目前阿奇霉素已經(jīng)廣泛應(yīng)用于呼吸道感染、皮膚軟組織感染和生殖泌尿系感染等臨床疾病，阿奇霉素與羅紅霉素相比，其抗大腸桿菌、肺炎鏈球菌的抗菌能力強(qiáng)5倍以上，而與紅霉素相比，其抗流感嗜血桿菌的能力強(qiáng)10倍以上。

藥代動(dòng)力學(xué)

阿奇霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)中有可被質(zhì)子化的叔胺基，對組織的親和力強(qiáng)，在白細(xì)胞、巨噬細(xì)胞及成纖維細(xì)胞內(nèi)濃度較高。通過改變結(jié)構(gòu)阿奇霉素比紅霉素耐酸，口服后迅速分布于全身多數(shù)臟器和組織，通過趨化作用，釋放到感染部位，還能由巨噬細(xì)胞迅速攝取并攜帶至感染部位，使感染部位藥物濃度迅速提高，且24h后各臟器中藥物濃度仍高于當(dāng)時(shí)血中濃度的幾十倍甚至上百倍，隨著血漿藥物濃度下降，各組織器官中的藥物釋放入血，使血漿及作用部位的藥物濃度長時(shí)間保持較高水平，延長藥物作用時(shí)間，提高藥物的抗菌效果。

阿奇霉素的臨床應(yīng)用途徑、劑量和濃度

在臨床應(yīng)用中，阿奇霉素可口服給藥，也可用于靜脈滴注給藥。但是口服給藥要由于注射方式，而且阿奇霉素作為一種長效抗生素，每天應(yīng)該只用1次，1個(gè)療程不得超過5d，2個(gè)療程期間要間隔3d 以上。

阿奇霉素臨床合理應(yīng)用原則

①如果沒有用藥指征就不進(jìn)行預(yù)防性的用藥，確診是細(xì)菌感染的患者應(yīng)用此藥；在為患者用藥的時(shí)候要詳細(xì)詢問患者的過敏史；

②要將患者的感染病原查明，綜合分析患者的情況再為患者用藥，以確保患者的用藥安全性；

③依據(jù)其抗菌作用特點(diǎn)與在體內(nèi)的過程為患者做最佳的選擇性用藥；

④為患者制定用藥計(jì)劃之前要詳細(xì)了解患者的情況，為患者制定最為合適的用藥計(jì)劃，并注意用藥劑量、給藥方式等問題。病情程度較輕微的患者，最好選擇口服用藥的方式。如果患者的病情較嚴(yán)重，開始治療的時(shí)候可選擇靜脈給藥以提高藥物的治療效果，等到患者的病情好轉(zhuǎn)后則變?yōu)榭诜o藥。另外要注意的是，靜脈給藥速度不要太快，否則很容易出現(xiàn)過敏情況，因此不可局部用藥。在為新生兒、青少年肝、腎發(fā)育尚不成熟的患者用藥的時(shí)候，要謹(jǐn)慎對待，嚴(yán)格地計(jì)算給藥劑量；

⑤藥物之間聯(lián)合應(yīng)用容易發(fā)生不良反應(yīng)，因此要謹(jǐn)慎。

阿奇霉素的常見不良反應(yīng)的預(yù)防

（一）藥物

口服藥物：多項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)，以下幾種藥物可有效預(yù)防阿奇霉素引起的胃腸道反應(yīng)。若加服Vit B6、口服思密達(dá)和地塞米松等，雖可預(yù)防或減輕其不良反應(yīng)，但均不同程度存在使用禁忌和藥物不良反應(yīng)，不建議和Vit B6混合滴注；

山茛菪堿：可以緩解平滑肌痙攣絞痛，也能可以解除血管平滑肌的痙攣，減少靜脈使用阿奇霉素引起的注射部位疼痛，且臨床安全性較高。山茛菪堿能減輕阿奇霉素的胃腸道不良反應(yīng)，但同時(shí)存在口干、面紅、視物模糊、心率增快等不良反應(yīng)。

（二）進(jìn)食

不要空腹：靜脈滴注阿奇霉素時(shí)，囑患者不要空腹，考慮到進(jìn)食能夠中和胃酸，可在胃內(nèi)形成食糜，幫助緩解靜脈滴注阿奇霉素對胃黏膜的刺激，減少阿奇霉素所致的胃腸道反應(yīng)；

嚼口香糖：可以有效減少胃腸道反應(yīng)，但存在患者對食物的喜好；

進(jìn)食山楂：山楂類食物也能減輕阿奇霉素的不良反應(yīng)。

（三）控制滴速

適宜的滴速：據(jù)報(bào)道，阿奇霉素的胃腸道反應(yīng)與輸液速度有關(guān)。減慢輸液速度對胃腸道反應(yīng)有一定效果，建議臨床成人輸注阿奇霉素以40-60滴/分鐘為宜；

年齡與滴速：根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)，小于3歲，8-15滴/分鐘為宜；3-5歲 16-20滴/分鐘為宜；6-10歲21-25滴/分鐘為宜；11-14歲 26-30滴/分鐘為宜；大于14歲患者31-40滴/分鐘為宜。

體重與滴速：臨床應(yīng)用時(shí)，建議3 ml/kg/d的滴速標(biāo)準(zhǔn)，100ml的容量，要求滴注速度應(yīng)控制于50min之內(nèi)完成；

（四）控制濃度

靜脈滴注阿奇霉素時(shí)，應(yīng)適當(dāng)降低其藥物濃度，濃度控制為1.0-2.0 mg/ml。

阿奇霉素配伍禁忌和相互作用

配伍禁忌：阿奇霉素和氨溴索存在配伍禁忌，不適合混合滴注。國內(nèi)文獻(xiàn)報(bào)道的與阿奇霉素有明確配伍禁忌的藥物如下表：

相互作用：阿奇霉素有肝功能異常，與其他有肝損害的藥物合用時(shí)，注意觀察肝炎癥狀和體征；阿奇霉素可引起心室復(fù)極化和QT間期延長，如與已知可延長QT間期藥物，如抗精神病藥物、抗抑郁藥物、氟喹諾酮類藥物合用時(shí)，有發(fā)生心律失常和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的風(fēng)險(xiǎn)。

小結(jié)

在臨床中應(yīng)用阿奇霉素要嚴(yán)格按照正確的方法應(yīng)用藥物，遵守抗生素應(yīng)用的原則結(jié)合患者的個(gè)體實(shí)際情況給藥，為患者制定個(gè)性化的用藥方案，嚴(yán)格掌握用藥劑量與用藥方法，以減少不良反應(yīng)的發(fā)生，確保患者的治療安全性。

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