泰利霉素治療支原體—泰利霉素副作用

第一代代表藥物：紅霉素、依托紅霉素。

第二代代表藥物：克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素。

第三代代表藥物：泰利霉素。

大環(huán)內(nèi)酯類藥的作用機制是抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。

此類藥物在低濃度時抑制細菌，而在高濃度時可殺滅細菌。

3代藥物的共同抗菌譜主要包括：

革蘭陽性球菌、革蘭陰性球菌、部分革蘭陰性桿菌（如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌）、非典型致病原（嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體）和厭氧消化球菌。

對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌則有一定抗菌活性。

3代藥物抗菌譜對比

①第二代大環(huán)內(nèi)酯類藥物與第一代相比，增強了對流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌等革蘭陰性桿菌的作用。

②增強了對厭氧菌、空腸彎曲菌、軍團菌、肺炎支原體、衣原體、分枝桿菌及弓形蟲的抗菌作用。

③第二代大環(huán)內(nèi)酯類藥物除抗菌作用外，還具有胃動素作用、免疫修飾作用、抗炎作用。

如紅霉素用于糖尿病患者胃輕癱的治療。

④由于第一代、第二代大環(huán)內(nèi)酯類藥物的廣泛應(yīng)用，現(xiàn)已對革蘭陽性球菌產(chǎn)生耐藥性，第三代大環(huán)內(nèi)酯類藥物對細菌的敏感性高于前2代，尤其是對肺炎鏈球菌還具有較強的抗菌作用。

因此，規(guī)范抗菌藥的使用頗為重要，濫用導(dǎo)致細菌耐藥，結(jié)果可能是無藥可用。

3代藥物的穩(wěn)定性對比

①第一代紅霉素容易被胃酸破壞，口服吸收少，因此紅霉素多制成腸溶制劑，或通過化學(xué)修飾方法，制成酯化物，以減少對胃的刺激，提高其穩(wěn)定性。

②第二、三代大環(huán)內(nèi)酯類藥物對酸穩(wěn)定性較高，口服吸收好，生物利用度也比較高。

①胃腸道反應(yīng)：嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)性腹瀉。

②紅霉素、依托紅霉素可出現(xiàn)肝毒性，一般出現(xiàn)在用藥后10天出現(xiàn)肝腫大、腹痛、阻塞性黃疸、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高等。

③靜脈滴注速度過快可發(fā)生心臟毒性，表現(xiàn)為心電圖負極異常、心律失常、Q-T間期延長及尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，甚至可發(fā)生暈厥或猝死。

④老年人、腎功能不全患者或藥物劑量過大時，易發(fā)生耳毒性，多見耳蝸神經(jīng)損害的耳聾、耳鳴，前庭功能受損。

①對此類藥物過敏者。

②心律失常、心動過速、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等患者。

①與氯霉素合用，可產(chǎn)生拮抗作用。

建議不要同服。

②與其他肝毒性藥物合用，可能增強肝毒性，大劑量應(yīng)用或與耳毒性藥合用，尤其腎功能不全患者可能增加耳毒性。

建議避免同時使用。

③紅霉素、依托紅霉素、克拉霉素可抑制肝藥酶，與卡馬西平、丙戊酸、、阿司咪唑、特非那定、西沙必利、環(huán)孢素、、華法林、茶堿類、洛伐他汀、、、、雙氫等合用，可增加上述藥物的血藥濃度。

④阿奇霉素可能增強抗凝血藥的作用，合用時，應(yīng)嚴密監(jiān)測凝血酶原時間。

①紅霉素屬于時間依賴型抗菌藥物，給藥原則一般應(yīng)按每日分次給藥。

②克拉霉素、阿奇霉素屬于濃度依賴型抗菌藥物，盡量減少給藥次數(shù)，達到滿意殺菌效果的同時，降低不良反應(yīng)。